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高胆固醇和高脂蛋白血症是心血管疾病的主要危险因素,降低血浆胆固醇水平是治疗动脉粥样硬化疾病的有效方法,因此,降血脂药物的研究与发展越来越受到人们的重视[3]。 降血脂药物根据其作用机制可分为 1 影响脂质合成、代谢和清除的药物 (2)影响胆固醇和胆酸吸收的药物 3 多烯脂肪酸类 (4)其他(酰基辅酶A 胆固醇酰基转移酶抑制剂、微球体甘油三酯转移蛋白抑制剂、胆固醇酯转移蛋白抑制剂等)。 一阿托伐他汀 atorvastatin,商品名Lipitor,立普妥. 立普妥一日10mg可降低LDL-C达40%以上,降低TG达20%-30%,升高HDL-C达10%,若增加剂量则可使LDL-C平均减少达60%。 辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。 辛伐他汀的国内销售情况 2005年辛伐他汀国内销售总额为83152万元,与去年相比有所下降,与其专利即将到期,市场调整有关。 2006年下降到62464万元,其专利期在6月到期,市场出现期仿制药,抢占了其大部分市场份额。
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